我国18岁及以上居民超重和肥胖率超过50%,学龄儿童、青少年超重和肥胖率约20% 。超重和肥胖可以导致严重的健康问题,如糖尿病、高血压、高血脂、高尿酸、脂肪肝、慢性肾脏病、胆囊结石和动脉粥样硬化等 。

肥胖症治疗的长期目标是通过减重预防和治疗肥胖症相关并发症,改善患者的健康状况。肥胖症患者BMI≥28 kg/m 2不论是否有并发症,经过3个月的饮食和运动干预仍不能减重5%,推荐减重药物治疗。
目前获得国家药品监督管理局批准的有肥胖症适应证的药物有奥利司他、贝那鲁肽、司美格鲁肽、利拉鲁肽和替尔泊肽。
作用机制:奥利司他仅作用于胃肠道,通过抑制胃肠道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯,减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排出体外,从而减少热量摄入,控制体重。简单来说,人体摄入的脂肪在为肠道内分解成小分子从而被吸收而使人体增重,而奥利司他通过阻止这一过程而达到减重的作用。
用法用量:120 mg每日3次,餐时或餐后1 h服用
用药禁忌:慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。
药师提醒:18岁以下儿童以及孕期、哺乳期妇女不宜使用本品。

作用机制:贝那鲁肽是一种GLP-1受体激动剂,通过模拟人体天然激素GLP-1(人体胰高血糖素样肽-1)的作用,以葡萄糖浓度依赖性方式调节血糖,同时延缓胃排空、抑制食欲,从而改善2型糖尿病患者的血糖控制并辅助减重。
用法用量(成人体重管理):本品的起始剂量为每次0.06mg,每日三次,餐前5分钟皮下注射。根据临床应答,在治疗1个月后剂量可增加至每次0.2mg,每日三次。
用药禁忌:对本品所含任何成份过敏者禁用。
药师提醒:贝那鲁肽为处方药,需在医生指导下使用,不可替代胰岛素用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。本品不得用于有甲状腺髓癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN2)。
最高剂量:2.4 mg

作用机制:司美格鲁肽通过与GLP-1受体结合,延缓胃排空,减少食欲,刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,从而有效调节血糖水平。其长效特性和显著的体重控制效果使其在2型糖尿病治疗和肥胖症管理中展现出独特的优势。
用法用量:起始剂量为0.25 mg每周1次,推荐每4周进行1次剂量递增,逐渐递增至0.5 mg、1.0 mg、1.7 mg和2.4 mg每周1次;可根据治疗反应和耐受情况,选择2.4 mg每周1次(推荐)或1.7 mg每周1次作为维持剂量。
用药禁忌:禁用于具有甲状腺髓样癌的个人或家族史的患者,或多发性内分泌腺瘤病2型患者;对本品所含任何成分过敏者禁用。
药师提醒:不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。本品非胰岛素替代品。

作用机制:利拉鲁肽是一种长效GLP-1的类似物,可通过提供药理学浓度的GLP-1与广泛分布于全身的GLP-1受体结合,发挥葡萄糖依赖性降糖作用、胰岛细胞功能保护作用、并具有抑制胃排空、降低食欲/增加饱腹感、减轻体重、保护心脏、降低血压等多种2型糖尿病治疗作用。
用法用量:起始剂量0.6 mg每日1次皮下注射;每周日剂量递增0.6 mg,推荐日剂量逐渐增至3.0 mg或最大耐受剂量并维持。
用药禁忌:禁用于具有甲状腺髓样癌的个人或家族史的患者,或多发性内分泌腺瘤病2型患者;对本品所含任何成分过敏者禁用。
药师提醒:最高剂量3.0 mg

作用机制:替尔泊肽是首个葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)双重受体激动剂。从血糖调节角度看,它显著增加胰岛素生成并降低胰高血糖素分泌。GLP - 1 刺激胰岛素分泌,而 GIP 进一步增强这一效果,二者协同确保血糖维持在稳定水平,避免血糖大幅波动,减少因高血糖引发的脂肪囤积风险,为减重营造良好代谢环境。
用法用量:起始剂量2.5 mg每周1次,持续4周。每隔4周可增加2.5 mg,直至达到15 mg或最大耐受剂量并长期维持。
用药禁忌:禁用于具有甲状腺髓样癌的个人或家族史的患者,或多发性内分泌腺瘤病2型患者;对本品所含任何成分过敏者禁用。
药师提醒:最高剂量15 mg

审稿专家:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院科技服务站 甘丽
作者:广州医科大学附属第一医院科技服务站 廖航