01、认识这款“化疗止吐神器”

注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼

在癌症治疗中，化疗是常用的手段之一，但随之而来的恶心呕吐等副作用，常常让患者苦不堪言。注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼（商品名：瑞坦宁），就是专为解决这一难题而生的“化疗止吐神器”。

这款药物是复方制剂，由磷罗拉匹坦和盐酸帕洛诺司琼组成。它就像一个“双重保镖”，从两个不同的角度阻止呕吐信号的传递，为接受高致吐性化疗的患者提供全方位的保护。

02、半衰期长达188小时，远超传统止吐药物，它是如何发挥作用的？

注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼由新型超长效NK-1受体拮抗剂磷罗拉匹坦和第二代5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼组成，能够同时阻断呕吐反射的两条关键通路。其中，磷罗拉匹坦的半衰期长达近8天（188小时），这一特性使其成为目前唯一能够单次给药即覆盖整个CINV风险期的止吐药物。

1. 双重机制，精准止吐

• 磷罗拉匹坦：是罗拉匹坦的前药，在体内转化为罗拉匹坦后，成为人P物质NK1受体的选择性和竞争性拮抗剂，从源头阻断呕吐信号的传递。
• 盐酸帕洛诺司琼：作为5-HT3受体选择性拮抗剂，精准作用于外周迷走神经末梢和中枢的化学感受区触发区，有效抑制5-HT引起的呕吐反射。

2. 适用人群

用于预防成人高度致吐性化疗(HEC)引起的急性和迟发性恶心和呕吐。对于接受顺铂等强致吐化疗药物的患者来说，这款药物能显著提高化疗的耐受性和生活质量。

03、正确使用方法

1. 推荐剂量

在预防成人HEC所致恶心呕吐时，本品和地塞米松的推荐剂量如表1所示。

本品应在专业医生指导下静脉输注给药。本品输注时间应不少于60min，在每个化疗周期第1天化疗开始前完成静脉输注给药，两次给药间隔不少于2周。

2.用药方案

第1天：注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼（磷罗拉匹坦218mg、帕洛诺司琼0.25mg）静脉给药，联合地塞米松12mg口服 。

第2-4天： 地塞米松3.75mg口服，2次/天

04、特殊人群用药

1. 老年患者

老年患者无需调整剂量，药代动力学分析显示，在≥65岁癌症患者和较年轻患者之间，本品各组分的药代动力学特征无明显差异。

2. 肝功能不全人群

轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。重度肝功能不全患者使用时应特别注意监测。

3. 肾功能不全人群

轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。重度肾功能不全及需血液透析的终末期肾病患者使用时应特别注意监测。

4. 儿童用药

尚无本品用于18岁以下患者的临床研究资料，不推荐儿科患者使用。

05、不良反应与注意事项

1. 常见不良反应

• 消化系统：便秘、呃逆、腹胀、食欲减退
• 代谢异常：高脂血症、高甘油三酯血症、高尿酸血症。
• 注射部位反应：发生率约1.8%，表现为疼痛、红斑、肿胀等

2. 重要警示

• 超敏反应：使用本品时可能发生超敏反应，包括过敏反应。如发生超敏反应，应停止输注并采取适当的治疗措施。
• 5-羟色胺综合征：与其他5-羟色胺能药物联合用药时，可能发生5-羟色胺综合征，表现为精神状态改变、自主神经不稳定、神经肌肉症状等。
• QT间期影响：应谨慎与使QT间期延长的药物同时用药，并谨慎用于患有或可能发展为心脏传导间期延长的患者。

3. 药物相互作用

• CYP2D6底物：本品禁用于需合并使用CYP2D6窄治疗窗底物的患者，如硫利达嗪和匹莫齐特。
• CYP3A4强诱导剂：与利福平等CYP3A4强诱导剂合并使用可显著降低罗拉匹坦的血浆药物浓度，降低疗效。

06、临床试验证明其卓越疗效

在一项多中心、随机、双盲双模拟、阳性对照的Ⅲ期临床研究中，注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼联合地塞米松用于预防高致吐性化疗所致恶心和呕吐的效果显著：

• 第一周期总体期完全缓解率（无呕吐发作及无补救用药）达到77.7%
• 第二周期总体期完全缓解率高达80.9%
• 与对照组（福沙匹坦双葡甲胺联合盐酸帕洛诺司琼和地塞米松）相比，安全性特征相似

总结

注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼作为新一代化疗止吐药物，凭借其双重机制、卓越疗效和良好的安全性，为接受高致吐性化疗的患者带来了福音。它不仅能有效预防化疗引起的恶心呕吐，还能显著提高患者的生活质量和治疗依从性。

当然，任何药物都有其适用范围和注意事项，患者在使用前应仔细阅读说明书，并在医生的指导下合理使用。希望这款药物能为更多癌症患者带来帮助，让他们在抗癌路上少一些痛苦，多一些希望。