药品分类：肺癌用药

2022 年全球癌症统计数据显示，肺癌以新发病例数和死亡病例数均居全球癌症首位的态势，重新成为全球第一大癌种。肺恶性肿瘤中，非小细胞肺癌（NSCLC）最为常见，约占 85%。表皮生长因子受体（EGFR）突变是 NSCLC 中最常见的突变靶点，针对这一靶点的 EGFR-TKI 靶向药物不断迭代发展，从第一代吉非替尼、第三代奥希替尼，到最新获批上市的第三代利厄替尼，这些创新药物的研发为肺癌患者带来了新希望。今天带大家了解肺癌新 “卫士”—— 利厄替尼。

新“卫士”的过人之处

☆ 利厄替尼作为我国自主研发的国产第三代 EGFR-TKI 药物，在多个关键维度展现出显著优势：独特的结构设计，强效的抗肿瘤活性，尤其在对脑转移病灶的控制方面表现卓越。

☆ 在结构上引进了萘胺基团，提高了其亲脂性，大大提升其血脑屏障穿透力。

☆ 对EGFR L858R/T790M突变的IC50值仅为0.3nM，具有强大的靶点结合效力。

☆ 具有更低的肝毒性，展现出良好的整体安全性。

获批适应症

☆ EGFR外显子19缺失或外显子21置换突变（21 L858R）的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。（2025年4月22日获批）

☆ 既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。（2025年1月16日获批）

用法用量

☆ 推荐剂量：每次 160 mg，每日 2 次，两次时间间隔12 小时，用药至出现疾病进展或发生不可耐受的不良反应。

☆ 服用方式：空腹（餐前 1 小时或餐后 2 小时）服用，每日大致在同一时间服用，整片吞服，温水送服，不要咀嚼或压碎。

☆ 漏服处理：如果漏服本品 1 次，若距离下次服药时间间隔大于 6 小时，则应补服。

☆ 剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药、降低剂量或停止治疗。如需降低剂量，可减至80mg，每天2次。

特殊人群

☆ 无需根据患者的年龄、体重、性别和吸烟状态进行剂量调整。

☆ 轻度肝功能损害患者无需进行剂量调整。中重度肝功能损害患者慎用。

☆ 轻中度肾功能损害患者无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者慎用。

不良反应

☆ 常见不良反应：腹泻、贫血、恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、虚弱、低钾血症、高尿酸血症、低蛋白血症等。

☆ 重要不良反应：严重腹泻、严重贫血、严重皮疹、间质性肺病、QTc间期延长、心肌收缩力改变、眼部疾病等。

☆ 如用药期间出现呼吸困难、咳嗽、发热、视物模糊、眼睑水肿等及时就医。

注意事项

☆ 注意防晒，皮肤保湿；清淡饮食；定期监测血生化、肝肾功能及电解质等指标。

☆ 注意药物间相互作用。避免与CYP3A强效抑制剂（如伊曲康唑等）及CYP3A强效诱导剂（如利福平等）合用，否则可能导致利厄替尼暴露量显著升高/降低。

☆ 服用本品期间应注意避孕，女性至少 3 个月，男性 6 个月；妊娠女性使用本品可能会对胎儿造成危害；服用本品期间应停止哺乳；目前尚无18周岁以下患者应用本品的资料。

☆ 由于可能出现乏力和头晕等不良反应，服用本品期间驾驶或操作机器应谨慎。

☆ 不超过 30 ℃ 保存。放在儿童不能接触的地方。在包装所示的有效期内使用。

作者：武汉亚心总医院 临床药师 黄慧玲