乍一看名字,“脯氨酸恒格列净”和“脯氨酸加格列净”如同孪生兄弟,确实容易让人混淆。它们都属于近年来糖尿病治疗领域的明星药物——SGLT2抑制剂家族,核心使命都是帮助2型糖尿病患者更好地控制血糖。但名字里隐藏的“恒”与“加”一字之差,却代表了两种不同的药物。今天,我们就来揭开这对“表兄弟”的神秘面纱,看看它们究竟有何异同。
在深入区别之前,先理解它们的共同工作原理:
●作用靶点: 都作用于肾脏的SGLT2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)。
●核心机制: 抑制SGLT2的功能,阻止肾脏将过滤出来的葡萄糖重新吸收回血液。简单说,就是让多余的糖分从尿液中排出去,从而直接降低血糖水平。
虽然名字像“兄弟”,但它们是不同的化学结构:
恒格列净(Henagliflozin) → 国产原研药(中国自主研发)
加格列净(Canagliflozin,卡格列净) → 进口药(最早由国外研发)
● 恒格列净:半衰期相对较长(约14-15小时),通常每日服用一次。
● 加格列净(卡格列净):半衰期相对较短(约10-13小时),对于需要更高剂量(如300mg)以达到某些额外获益(如更显著的降糖或降低白蛋白尿)时,说明书可能推荐每日一次或分两次服用(如早晚各一次)。100mg剂量通常每日一次。具体需遵医嘱。
● 代谢途径: 两者主要在肝脏代谢,但具体的代谢酶和代谢产物有所不同。
恒格列净主要经UGT酶(UDP-葡萄糖醛酸转移酶)代谢,而卡格列净(加格列净)则主要通过UGT酶和CYP酶(细胞色素P450 3A4)代谢。这可能影响与其他药物的相互作用。
恒格列净:eGFR ≥ 45 可用(轻中度肾功能不全可用,严重肾功能不全不建议)。
加格列净(卡格列净):
eGFR ≥ 60 → 正常剂量
eGFR 45~60 → 可能需要减量
eGFR <45 → 不建议用
● 有效降糖: 独立于胰岛素发挥作用,降糖效果明确。
● 减轻体重: 排出糖分也意味着排出热量,有助于适度减轻体重。
● 心血管和肾脏保护: 这是SGLT2抑制剂最耀眼的亮点!大量研究证实这类药物能显著降低2型糖尿病患者发生心力衰竭住院、心血管死亡的风险,并能延缓肾脏疾病的进展(如减少蛋白尿、延缓肾功能下降)。恒格列净和加格列净在中国获批的适应症中都包含了降低心血管风险(恒格列净)或心衰住院风险(加格列净)的说明。
● 常见副作用: 两者都可能增加泌尿生殖道感染(如霉菌性阴道炎、尿路感染)的风险,以及可能导致与容量不足相关的副作用(如低血压、头晕),罕见但严重的副作用包括糖尿病酮症酸中毒(DKA,尤其在1型糖尿病、手术前后或极度限制饮食时风险增加)和会阴部坏死性筋膜炎(Fournier's坏疽)。
● 恒格列净: 作为国产原研药,通常价格上具有一定优势,医保覆盖情况可能更广泛或谈判价格更优。
●加格列净(卡格列净): 作为进口原研药,价格相对较高,但也已进入国家医保目录。
● 严格遵医嘱: 医生会根据您的具体病情(血糖水平、并发症情况、心血管风险、肾功能、合并用药、经济条件等)选择最合适的药物和剂量。切勿自行互换或更改药物。
● 关注肾功能: 使用前及使用过程中务必定期监测肾功能(eGFR)。
● 警惕副作用: 注意个人卫生预防感染,多喝水(除非医生限制饮水),留意头晕、乏力、异常口渴、恶心呕吐、腹痛、呼吸深快、意识模糊等可能提示低血压、酮症酸中毒的症状,及时就医。
● 按时按量服用: 特别注意恒格列净通常每日一次,而卡格列净(加格列净)若服用300mg剂量可能需要每日两次(遵医嘱)。
科学用药是控制糖尿病、保护心肾的关键。了解药物的异同,与医生保持良好沟通,才能让这些“格列净”们更好地为您的健康保驾护航!
一审专家:仙桃市第一人民医院 主管药师 杨茹
审稿专家:仙桃市第一人民医院 主任药师 张玲