【每日一药】利奈唑胺

药品分类：噁唑烷酮类合成抗菌药

适应症

治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

☆院内获得性肺炎（HAP），由金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。

☆社区获得性肺炎（CAP），由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。

☆复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。

☆非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。

☆万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。

☆治疗广泛耐药结核杆菌（XDR-TB）感染。

用法用量

服用利奈唑胺片时，可与食物同服或不同服。

☆MRSA感染的成年患者：利奈唑胺600 mg每12小时一次进行治疗。

☆院内获得性肺炎、社区获得性肺炎（包括伴发的菌血症）、复杂性皮肤和皮肤软组织感染：儿童患者（出生至11岁），每8小时，10 mg/kg静注或口服；成人和青少年（12岁及以上），每12小时，600 mg静注或口服。建议疗程：10-14天。

☆万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症：儿童患者（出生至11岁），每8小时，10 mg/kg静注或口服；成人和青少年（12岁及以上），每12小时，600 mg静注或口服。建议疗程：14-28天。

☆非复杂性皮肤和皮肤软组织感染：建议疗程：10-14天。

1）儿童患者：5岁以下，每8小时，10 mg/kg口服；5-11岁，每12小时，10 mg/kg 口服。

2）成人和青少年：成人，每12小时口服400 mg；青少年，每12小时口服600 mg。

药理作用

☆利奈唑胺为噁唑烷酮类合成抗生素，用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。

☆作用机制：可与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

禁忌症

☆对利奈唑胺或其任何成分过敏者禁用。

☆单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：正在使用或两周内使用过任何MAOI（如苯乙肼、异卡波肼）的患者禁用。

☆血压升高风险（需监测条件下使用）：除非能够监测血压，否则不用于以下情况：1）未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌、甲状腺机能亢进、双相抑郁、分裂情感性精神障碍、急性意识模糊状态；2）同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、三环类抗抑郁药、曲普坦类、直接或间接拟交感神经药物（如伪麻黄碱）、血管加压药物（如肾上腺素）、多巴胺类药物（如多巴胺）、哌替啶或丁螺环酮。

☆5-羟色胺综合征风险（需密切观察条件下使用）：除非密切观察5-羟色胺综合征的体征/症状，否则不用于类癌综合征或同时使用SSRI、三环类抗抑郁药、曲普坦类、哌替啶或丁螺环酮的患者。

注意事项

☆本品不宜与舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰等5-羟色胺再摄取抑制剂类药物同用，防止发生5-羟色胺综合征。表现精神兴奋、意识模糊、幻觉、焦虑、恶心、呕吐、震颤、出汗、高热、心动过速及CPK升高等。

☆服药期间需避免大量摄入富含酪胺的食物或饮料，例如陈年奶酪、发酵或风干的肉类、酸菜、酱油、生啤酒和红酒等，以防引起血压升高。

☆偶可致乳酸性酸中毒，用药期间应监测血碳酸氢盐水平。

☆骨髓抑制：建议用药期间每周监测全血细胞计数，特别是用药超过2周、有骨髓抑制病史或正在使用其他可导致骨髓抑制药物的患者。

☆神经病变：使用利奈唑胺超过28天，有出现周围神经病和视神经病的可能。建议长期用药（≥3个月）或出现新视觉症状的患者及时进行眼科检查。

☆需警惕伪膜性肠炎、血小板减少症、乳酸性酸中毒、低血糖、低钠血症/抗利尿激素不适当分泌综合征。

☆哺乳期妇女使用利奈唑胺治疗前及治疗期间应停止哺乳。

☆本品应严格限于适应证，防止用药不当致细菌耐药。

不良反应

☆过敏性反应、血管性水肿、皮肤水疱，包括重度皮肤不良反应，例如中毒性表皮坏死溶解、史蒂文斯-约翰逊综合征和过敏性血管炎。