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“横空出世”的国产新冠药——来瑞特韦片,是何方神圣?

发布日期:2023-05-26 来源:PSM志愿者 作者:广州医科大学附属第一医院 药师 李让

自疫情开放后,我们渡过了新冠第一波高峰期,疫苗接种以及感染后获得的抗体,人口免疫力提升,感染后的死亡率降低,病毒流行已经呈现下降趋势。人们的生活逐渐恢复到疫情前的时候,新冠似乎成为了历史。其实不然,病毒仍然存在,它变异的不确定性,出现一系列新变异株的风险仍然存在,也有可能会导致病例数再次激增。同时对特殊人群如有基础疾病的老年人、儿童、孕妇等,还是存在一定的威胁性。

我国在抗击新冠病毒这条路上一直在努力前进,在新冠特效药paxlovid、问世后,由我国自主研发的新冠特效药来瑞特韦片也“横空出世”,它到底是何方神圣呢?

来瑞特韦是是一种SARS-CoV-2的3C-样蛋白酶的拟肽类抑制剂,其作用机制是通过抑制SARS-CoV-2的3C-样蛋白酶,使其无法加工多蛋白前体,从而阻止病毒复制。



适应症

来瑞特韦用于治疗轻中度新型冠状病毒感染(COVID-19)的成年患者。本品为附条件批准上市,目前病毒仍在不断变异,本品应根据新冠病毒流行株变异情况,进行相应研究,确认其对于当前流行株的有效性。


用法用量

口服,随餐服用。应在首次出现症状 2天或以内尽快使用。本品推荐剂量为每次 0.4g(2片),每日三次,连续服用 5天。本品给药超过 5天的安全性和有效性尚不明确。


不良反应

本品安全性数据主要来源于一项在轻中度新型冠状病毒感染(COVID-19)的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床研究(RAY1216-22-02)。发生最高的不良反应有高甘油三酯血症、高脂血症、高尿酸血症,绝大多数为1级(轻度)和2级(中度),大多可自行恢复,无严重或导致死亡的不良反应。除此之前还有一些发生率很低的不良反应如肝功能异常、中性粒细胞计数降低等。


特殊人群用药

肾损伤患者

暂不明确

肝损伤患者

建议感染期间按照临床需要进行肝功能检查

有生育潜能的女性

暂不明确。育龄女性在本品治疗期间以及本品治疗结束后7天内应采取有效避孕措施,避免怀孕。

妊娠

暂不明确。妊娠期间不建议使用本品,确需应用时,需要充分知情同意,仅在确定获益大于风险时才能使用本品。

哺乳期

暂不明确。本品治疗期间以及本品治疗结束后 7天内应停止哺乳。

儿童用药

本品尚未在18岁以下患者中开展临床研究。

老年用药

本品尚未在老年患者中开展药代动力学研究。本品RAY1216-22-02研究中纳入了60岁及以上的老年患者,但样本量有限。



使用注意事项

1.对本品中的活性成份或任何辅料过敏的患者禁用。活性成分为来瑞特韦。辅料包括:乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。

2.合并使用诱导CYP3A的药品可能会降低来瑞特韦的血浆浓度,从而降低本品的治疗效果。合并使用抑制CYP3A的药品则有可能提高来瑞特韦的的血浆浓度,随着本品的暴露增加,可能会出现不良反应。在Ⅰ期临床研究中,本品200mg与利托那韦(CYP3A4强抑制剂)联合用药,来瑞特韦的Cmax和AUC分别较单独给药时增加了171.00%和348.03%,利托那韦使来瑞特韦的暴露量显著增加。

3.药物过量:尚无人过量服用本品的经验。一旦出现药物过量,应立即停药,并根据需要采取支持性措施(包括监测生命体征和观察患者的临床状态等)。

4.食物对口服吸收的影响:与空腹给药相比,进食高脂餐可延缓来瑞特韦的吸收,增加其吸收程度。

药师提醒:来瑞特韦作为新药还有很多善待明确的地方,故一定要在医生的指导下使用。安全用药,健康你我他!


审核专家:广州医科大学附属第一医院 魏理

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