氘可来昔替尼片

氘可来昔替尼作为首个且唯一高效靶向核心致病轴的口服银屑病治疗药物，全球首个且唯一的TYK2变构抑制剂，全球首个从药物结构设计之初即进行氘代设计的创新重氢药。

成份

氘可来昔替尼化学名称：6-(环丙烷酰氨基)-4-[2-甲氧基-3-(1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)苯胺基]-N-(三氘代甲基)哒嗪-3-甲酰胺，辅料：无水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、凝胶二氧化硅、硬脂酸镁、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

规格

6 mg /片

适应症

氘可来昔替尼适用于接受全身治疗或光疗的成人中重度斑块型银屑病的治疗。使用限制：不建议与其他有效的免疫抑制剂联合使用。

用法用量

治疗前推荐的评估和免疫接种在使用本品治疗前，应评估患者是否存在活动性和潜伏性结核（TB）感染。若呈阳性，使用本品治疗前应开始抗结核治疗。应根据现行免疫接种指南完成免疫接种。推荐剂量本品的推荐剂量为 6 mg，每日一次。口服，可与或不与食物同服。请勿压碎、切割或咀嚼片剂。肾损伤轻度、中度或重度肾损伤患者或接受透析的终末期肾病（ESRD）患者不建议调整剂量。肝损伤轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝损伤患者不建议调整剂量。本品不建议用于重度肝损伤（Child-Pugh C 级）患者。

药理作用

氘可来昔替尼是酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制剂。TYK2 是 Janus 激酶（JAK）家族成员。氘可来昔替尼与 TYK2 的调节结构域结合，稳定酶的调节和催化结构域之间的抑制性相互作用，从而引起受体介导的 TYK2 激活及其下游的信号转导和转录激活物（STAT）激活发生变构抑制，如细胞试验所示。JAK 激酶（包括 TYK2）作为一对同源或异二聚体在 JAK-STAT 通路中发挥作用。TYK2 与 JAK1 配对可介导多种细胞因子途径，也可与 JAK2 配对以传递信号。

不良反应

氘可来昔替尼最常见的副作用包括：痤疮、感冒症状、喉咙痛、鼻窦感染、唇疱疹、口腔溃疡和毛孔发炎。

氘可来昔替尼可能会导致严重的副作用，包括：荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、疲劳、发烧、深色尿液、肌肉疼痛或触痛以及肌肉无力。如果有上述任何症状，请立即就医。

注意事项

1、超敏反应

2、感染：本品可能增加感染的风险。

3、结核病：在开始本品治疗之前，应评估患者是否存在潜伏性和活动性 TB 感染。活动性 TB 感染患者不能接受本品治疗。潜伏性 TB 感染患者应在接受本品治疗前开始抗结核治疗。对于既往有潜伏性或活动性结核病史，但不能确定是否已接受足够疗程治疗的患者，则应考虑在本品开始用药前进行抗结核治疗。在治疗期间，应监测接受本品治疗的患者是否出现活动性 TB 的体征和症状。

4、恶性肿瘤（包括淋巴瘤）

5、横纹肌溶解和 CPK 升高

6、实验室检查异常：甘油三酯水平以及肝酶升高与本品有相关性。

7、免疫接种：在开始本品治疗前，根据现行免疫接种指南，应完成所有适龄的免疫接种，包括带状疱疹预防性接种。接受本品治疗的患者应避免接种活疫苗。