骨质疏松症已成为我国重要的公共健康问题。目前治疗骨质疏松的药物主要是骨吸收抑制剂，其中包括双磷酸盐、选择性雌激素受体调节剂、降钙素以及雌激素等。2020年6月，地舒单抗在我国获批上市，是目前唯一上市的RANKL抑制剂。

我们的骨头是在一个不断重塑的过程中，破骨细胞吸收分解旧的骨头，成骨细胞修复生成新的骨头。正常生理情况下，骨吸收与骨形成在一个动态平衡中，当这个平衡被打破，引起骨吸收超过了骨形成时，导致骨质疏松。

什么是RANKL抑制剂？

RANK是一种高度表达于破骨细胞表面的蛋白受体，RANKL则是表达于成骨细胞表面的蛋白受体配体。我们可以理解为：RANK是破骨细胞的一种配饰，RANKL是成骨细胞的一种配饰。RANK与RANKL一旦配对，就会活化破骨细胞，加快人体骨量吸收。而RANKL抑制剂的作用就是阻止RANK与RANKL配对，RANKL抑制剂先跟RANKL配对了，使得RANK无法与RANKL再配对，能减少破骨细胞形成、功能和存活，从而降低骨吸收、增加骨量、改善皮质骨或松质骨强度。

地舒单抗的用法

60mg单次皮下注射，每6个月一次，注射部位为大腿、腹部或上臂部。

使用时应该注意什么？

■ 对本药或本药品其他成分过敏、低钙血症，禁用。

■ 在地舒单抗治疗前必须纠正原先存在的低钙血症。

■ 定期检测血钙，补充钙和维生素D。

常见不良反应

肌肉骨骼疼痛、肢体疼痛。

特殊人群可以用吗？

不推荐用药人群：妊娠、哺乳妇女、儿童

如何保存该药？

于2℃-8℃冰箱内。一旦从冰箱取出，不能放置大于25℃温度下，且必须在30天内使用。

关于地舒单抗治疗的常见问题

1、既往双膦酸盐治疗能否转换成地舒单抗治疗？

既往应用过双膦酸盐的患者可以转换成地舒单抗治疗，但是两者同为骨吸收抑制剂，不建议联合使用。

2、什么情况可以从双膦酸盐治疗转换地舒单抗治疗？

① 对双膦酸盐的不良反应不耐受；

② 对口服的双膦酸盐的依从性不佳；

③ 双膦酸盐治疗中出现新的脆性骨折；

④ 肾功能不全；

3、地舒单抗可以与特立帕肽序贯或联合使用吗？

特立帕肽的使用时间一般不超过2年，停药后可考虑地舒单抗序贯治疗。

特立帕肽与地舒单抗联合治疗比两药单药治疗可更显著增加骨密度，但联合治疗的抗骨折疗效如何还需进一步评估。

4、什么时候可以停药？停药后如何序贯治疗？

一般地舒单抗治疗5至10年后应重新评估骨折风险，对于仍然处于骨折高风险的患者可换用其他抗骨质疏松药物或继续地舒单抗治疗。对于骨折低风险患者可以考虑停用地舒单抗，但也要定期监测骨密度，或转换至其他抗骨吸收药物治疗(如双膦酸盐)，以减缓骨密度下降及骨折风险回升。

5、如果漏打一剂，怎么办？

如治疗过程中遗漏一剂地舒单抗，应尽快补充注射。此后应从末次注射之日起每6个月注射一次。

审稿专家：广州医科大学附属第二医院 主任药师 王若伦