普通中药注射剂不同于化学结构明确的西药注射剂，提取工艺决定了其成分复杂，所以在溶媒的选择上有非常严格的要求。瓜蒌皮注射液为什么必须用葡萄糖配制？其核心原因在于瓜蒌皮注射液的成分特性与pH敏感性。

1、瓜蒌皮注射液的主要成分

春季是一些传染病的高发阶段。

瓜蒌皮注射液是从瓜蒌果皮中提取的中药注射剂，药液核心有效化学成分有:

1. 氨基酸类（质控指标，含量最高）：γ-氨基丁酸（GABA，核心活血成分）、胡芦巴碱、精氨酸、亮氨酸、丙氨酸、苏氨酸、瓜氨酸等；药典质控：每1ml总氨基酸以精氨酸计≥9.0mg

2. 黄酮及黄酮苷类：香叶木素、芹菜素、木犀草素及其葡萄糖苷，扩张冠脉、抗氧化

3. 糖类：葡萄糖、果糖、蔗糖、半乳糖醇

4. 其他微量成分：烟酰胺、胆碱、胞嘧啶、有机酸（甲基琥珀酸）、核苷类（腺苷、鸟苷）。

这些成分多为酸性或中性化合物，其稳定性对pH环境非常敏感。

2、为什么必须用葡萄糖注射液配制？

1. pH匹配性

瓜蒌皮注射液本身呈弱酸性，与葡萄糖注射液的pH范围更为接近，混合后pH波动小，成分稳定性好。

2. 离子强度与盐析效应

氯化钠（NaCl） 是强电解质，溶液中离子强度高，高离子强度环境可能导致黄酮类、皂苷类成分的盐析效应（溶解度下降、析出沉淀），胶体稳定性破坏，产生絮状沉淀，有效成分的络合或降解。葡萄糖是非电解质，溶液离子强度低，不会引发上述问题。

3. 氧化稳定性

氯化钠溶液中的氯离子（Cl⁻） 具有一定氧化性，可能加速黄酮类等酚类成分的氧化变质，葡萄糖溶液环境相对温和，有利于保持有效成分的化学稳定性。

3、用氯化钠配制的危害

产生沉淀：黄酮/皂苷在盐溶液中溶解度降低，形成可见微粒，药效大幅下降，活性成分聚集沉淀，游离有效物质浓度降低，扩冠、改善心肌缺血作用减弱，达不到治疗心绞痛、冠心病的预期效果。尤其是这些不溶性微粒会引发一系列的不良反应。

变色：成分氧化或降解导致溶液颜色加深。

效价降低：有效成分被破坏，疗效下降。

过敏反应风险增加：析出的微小颗粒进入静脉，堵塞微血管，诱发静脉炎、输液疼痛；极端情况可诱发喉头水肿、过敏性休克。

输液反应：微粒进入血管，作为异物刺激机体，显著升高发热、寒战、皮疹、瘙痒等过敏反应概率。

4、瓜蒌皮注射液的标准配制流程

1. 静脉滴注：12ml本品 + 5%葡萄糖注射液250～500ml；
2. 静脉推注：8ml本品 + 25%葡萄糖注射液20ml稀释静推。说明书无“糖尿病患者可换盐水”的豁免条款，常规严禁自行更换溶媒。
3. 注意事项：

⚠️ - 严禁用0.9%氯化钠注射液或含电解质的溶液稀释

⚠️ - 配制后应立即使用，不宜久置

⚠️ - 用药前需检查澄明度，如有沉淀、变色禁止使用

⚠️ - 首次用药宜慢，观察有无过敏反应

糖尿病患者不能直接换生理盐水，规范操作如下：

1. 优先选用5%葡萄糖+短效胰岛素中和糖分后输注；
2. 仅血糖极高、无法耐受葡萄糖时，由药师/医师评估，全程严密观察澄明度、有无浑浊沉淀，密切监护过敏、输液反应，不推荐常规使用盐水稀释。

药师提醒

瓜蒌皮注射液遇氯化钠电解质会盐析沉淀，微粒暴增、药效下降、过敏风险陡增；葡萄糖无电解质、pH适配，可维持药液稳定，因此瓜蒌皮注射液必须使用5%葡萄糖注射液稀释配制。这是中药注射剂临床使用中需要特别注意的配伍原则，也是保障用药安全有效的基本要求。

审稿专家：湖北省第三人民医院 主任药师 廖亚玲