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【每日一药】替戈拉生

发布日期:2025-05-27 来源:PSM志愿者 作者:广东省人民医院南海医院 黄婉霞

药品分类:胃病治疗用药


作用机制

☆ 直接靶向质子泵:替戈拉生可直接进入胃壁细胞的分泌小管,与H+/K+-ATP酶(质子泵)的钾离子结合位点可逆性结合,通过竞争性抑制钾离子与质子泵的结合,阻断H+向胃腔的分泌,从而抑制胃酸生成。

☆ 非酸依赖性激活:与传统PPI需在酸性环境中激活不同,替戈拉生无需酸激活,能迅速发挥抑酸作用。其在胃壁细胞分泌小管内的酸性环境下高度浓缩,与质子泵结合后解离缓慢,形成长时间的抑制作用,实现24小时持续强效抑酸。

☆ 突破昼夜节律限制:人体胃酸分泌存在昼夜节律,夜间胃酸分泌相对活跃,传统PPI对夜间胃酸分泌的控制较弱。替戈拉生凭借其长效作用机制,能有效抑制夜间胃酸分泌,弥补传统药物的不足,更有利于食管、胃黏膜修复。


临床应用

1. 胃食管反流病(GERD)

☆ 症状缓解:在治疗GERD中,替戈拉生可快速缓解烧心、反酸等典型症状。临床研究表明,患者服用替戈拉生后,第一天烧心症状缓解率显著高于传统PPI,且随着治疗时间延长,黏膜愈合率与PPI相当甚至更优。

☆ 难治性GERD:对于质子泵抑制剂难治性GERD患者,替戈拉生能提供更强效的抑酸效果,部分患者的症状可得到有效改善。

2. 消化性溃疡

☆ 胃溃疡与十二指肠溃疡:替戈拉生通过强效抑制胃酸分泌,为溃疡愈合创造良好的低酸环境。研究显示,其促进溃疡愈合的速度与传统PPI相似,但在治疗早期(如1 - 2周),患者疼痛等症状缓解更为迅速,可显著提升患者生活质量。

☆ 降低复发风险:长期使用替戈拉生维持治疗,可有效降低溃疡复发率,尤其适用于存在溃疡复发高危因素(如幽门螺杆菌未彻底根除、长期服用非甾体抗炎药)的患者。

3. 幽门螺杆菌(Hp)感染

在Hp根除治疗方案中,替戈拉生联合铋剂、抗生素(如阿莫西林、克拉霉素等)组成四联疗法。其强大的抑酸作用可提高抗生素在胃内的稳定性和活性,显著提升Hp根除率,相比传统PPI为基础的方案,根除成功率更高。


使用方法与注意事项

(一)使用方法

☆ 替戈拉生通常为口服给药,推荐剂量为每次60mg,每日1次。服用时间不受进食限制,可在饭前、饭后或餐中服用,但为保持血药浓度稳定,建议每天固定时间用药。治疗不同疾病时,疗程有所差异:

☆ 胃食管反流病:一般治疗疗程为8 - 12周;症状缓解后如需维持治疗,可采用低剂量(如30mg/日)长期服用。

☆ 消化性溃疡:胃溃疡疗程通常为6 - 8周,十二指肠溃疡疗程为4 - 6周。

☆ 幽门螺杆菌感染:在根除治疗中,通常与其他药物联合使用10 - 14天。

(二)注意事项

☆ 不良反应监测:常见不良反应包括头痛、腹泻、便秘、恶心等,多为轻度且短暂,一般不影响继续治疗。若出现严重或持续的不良反应,应及时就医调整治疗方案。

☆ 药物相互作用:虽然替戈拉生不影响肝脏细胞色素P450酶系统,但与经CYP2C19代谢的药物(如氯吡格雷)合用时,理论上可能影响后者的抗血小板活性,如需联合使用,应密切监测相关指标,并在医生指导下调整用药。


特殊人群用药

☆ 孕妇及哺乳期妇女:目前关于替戈拉生在孕妇和哺乳期妇女中的安全性数据有限,除非明确需要,否则不建议使用;若必须使用,应充分评估潜在风险。

☆ 老年人:老年患者无需调整剂量,但由于老年人生理功能减退,用药过程中应加强监测。

☆ 肝肾功能不全患者:轻度至中度肝肾功能不全患者无需调整剂量;重度肝肾功能不全患者的安全性和有效性尚未充分研究,应谨慎使用并密切观察。


停药注意事项

长期使用替戈拉生后突然停药,可能出现胃酸反跳性分泌增加,导致症状复发或加重。因此,如需停药,建议在医生指导下逐渐减量,避免症状反跳。



审稿专家:广东省人民医院南海医院 郭燕容

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