2023年10月19日，甲苯磺酸利特昔替尼胶囊获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市！

本次获批适应症为：用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。

本品的作用机制是什么？

利特昔替尼为激酶抑制剂，通过阻断三磷酸腺苷（ATP）结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3（JAK3）和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶（TEC）激酶家族。在细胞水平，利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼可抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶与治疗效果的相关性。

本品的适应证有哪些？

用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。

使用限制：不建议与其他Janus激酶(JAK)抑制剂，生物免疫调节剂，环孢素或其他强效免疫抑制剂联用。

如何使用本品？

本品推荐剂量为50 mg 每日一次，口服，与食物同服或不同服均可。

胶囊应整粒吞服。请勿压碎、切开或咀嚼。如有漏服，应尽快补服该剂量，但与下一次服药时间间隔不到8 小时则不应服用漏服的剂量。此后，按常规计划时间继续用药。

可能发生的不良反应有哪些？

01、感染

02、严重感染

03、带状疱疹

04、恶性肿瘤

05、血栓栓塞事件

06、荨麻疹

07、淋巴细胞计数降低

08、血小板计数降低

09、肝酶升高

10、听力事件

使用本品要注意些什么？

1、严重感染 避免在活动性、严重感染患者中使用利特昔替尼。在有下列情况的患者中开始利特昔替尼治疗之前，应考虑治疗的风险和获益：患有慢性或复发性感染；曾有 TB 接触史；有严重感染或机会性感染史；曾在地方性 TB 或真菌病流行地区居住或旅游，或患有可能使其易受感染的基础病症。

2、结核病 不建议在活动性TB 患者中开始利特昔替尼治疗。对于潜伏性TB 患者或潜伏性TB 检测为阴性但具有TB 高风险的患者，在开始利特昔替尼治疗之前应进行针对潜伏性TB 的预防性治疗。

3、病毒再活化 在开始利特昔替尼治疗之前，应按照临床指南的要求进行病毒性肝炎筛查。有HIV 感染或者乙型或丙型肝炎感染证据的患者未参加临床试验。

4、血栓栓塞事件 对于已知有血栓栓塞风险因素的患者，应谨慎使用利特昔替尼。如果出现血栓形成或栓塞症状，患者应中断利特昔替尼治疗并立即接受评估和适当治疗。在开始利特昔替尼治疗之前，应考虑治疗的风险和获益。

5、主要心血管不良事件（MACE） 在开始或继续利特昔替尼治疗之前，应考虑个体患者的获益与风险，特别是在当前或既往吸烟患者以及有其他心血管风险因素的患者中。应告知患者严重心血管事件的症状及其应对措施。如果患者发生心肌梗塞或卒中，则终止利特昔替尼治疗。

6、超敏反应如果发生有临床意义的超敏反应，应停用利特昔替尼并进行适当的治疗。

7、实验室检查异常 开始利特昔替尼治疗前，应检查淋巴细胞和血小板计数，治疗后根据两者情况暂停或终止治疗。

8、听力事件 用药期间出现中枢性听力障碍，在查明病因前，应停用利特昔替尼。

9、疫苗接种 开始利特昔替尼治疗前，建议患者根据现行免疫接种指南接种最新的疫苗，包括预防性带状疱疹疫苗。

总结

甲苯磺酸利特昔替尼是一种激酶抑制剂，能够不可逆地抑制 JAK3和酪氨酸激酶家族。与第一代泛JAK抑制剂相比，利特昔替尼在降低毒性方面更有优势。该药品的上市为重度斑秃患者提供了新的治疗选择。

审稿专家：湖北省第三人民医院副主任药师 夏飞