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氯雷他定家族成员多,一文看清功效异同

发布日期:2021-11-19 来源:PSM志愿者 作者:广州医科大学附属第三医院 梅峥嵘

氯雷他定地氯雷他定枸地氯雷他定同为抗组胺类药物,用于缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞,也可用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。


氯雷他定

氯雷他定属于第二代抗组胺药,可用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。


地氯雷他定

属于第二代新型抗组胺药,是氯雷他定在体内的活性代谢产物,给药剂量是氯雷他定的一半,起效比氯雷他定快;不经过肝脏代谢,很少干扰其他药物代谢,对于肝肾功能受损的患者安全性高;进食不影响药物吸收,餐前餐后均可服用。可用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。


枸地氯雷他定

是地氯雷他定枸橼酸二钠盐,大大增加了在肠道内的稳定性和水溶性,水溶性较氯雷他定提高1000倍,并使活性成分地氯雷他定能更好地转运吸收。在体内分解成枸橼酸和地氯雷他定,真正起效的仍然是地氯雷他定,疗效与地氯雷他定相当。有肾脏不良反应报道,说明书明确指出严重肾功能不全患者禁用。


一表看清三种药功效异同

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氯雷他定

地氯雷他定

枸地氯雷他定

药理作用

第二代非镇静长效抗组胺药。

对H1受体的亲和力和选择性更高,药效更强

是地氯雷他定的枸橼酸二钠盐,可提高药物稳定性和水中溶解度,使药物快速释放

用法用量

成人及12岁以上儿童:每天一次,每次10mg。

成人及12岁以上儿童:每天一次,每次5mg。

成人及12岁以上儿童:每天一次,每次8.8mg(相当于地氯雷他定5mg)。

药代动力学

半衰期为10小时,口服后1-3小时起效,持续时间24小时。

半衰期约为 27 小时口服后1小时内起效,持续时间24小时。

口服后约2.5 小时达到血药峰浓度,半衰期约为 27 小时。

不良反应

头痛、镇静状态、疲劳、口干等

头痛、镇静状态、疲劳、咳嗽、腹泻等

有引起血尿的报道,原因可能是枸橼酸对肾脏刺激。

儿童用药

适用于2-12岁儿童。

地氯雷他定干混悬剂适用于1岁以上儿童

适用于12 岁以上的青少年

妊娠期
用药

慎用,使用最低有效剂量

孕妇使用资料有限,说明书标明孕期内不应使用地氯雷他定

尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料

哺乳期
用药

乳汁分泌较少,服药期间可以谨慎使用

该药的说明书标明不建议哺乳期服用

该药的说明书标明不建议哺乳期妇女使用

肾功能
不全

肌酐清除率(10-50 mL/分钟):建议每 24 至 48 小时给药一次。

中度至重度损害:无需调整剂量;严重受损者慎用。

严重肾功能不全患者慎用。

肌酐清除率<10 mL/分钟:建议每 48 小时给药一次。

血液透析:无需调整剂量

血液透析:推荐剂量每 48 小时一次。

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肝功能
不全

无需调整剂量;严重受损者慎用。

无需调整剂量;严重受损者慎用。

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药物
相互作用

与CYP3A4,CYP2D6抑制剂酮康唑,红霉素,茶碱等药物同服时会提高本品的血药浓度,应慎用。与葡萄柚汁和食物同服可能影响药效。

与CYP3A4,CYP2D6抑制剂同服对血药浓度无影响。与葡萄柚汁和食物同服对药效无影响。

与CYP3A4,CYP2D6抑制剂同服对血药浓度无影响。与葡萄柚汁和食物同服对药效无影响。


最后小结

氯雷他定为高效、作用持久的非镇静型抗组胺药,难以透过血脑屏障,嗜睡、困倦等中枢镇静不良反应少,用于缓解过敏性鼻炎及荨麻疹的相关症状;地氯雷他定和枸地氯雷他定起效快,药物相互作用少





审稿专家:广东省药学会 广州医科大学附属第三医院 王颖


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