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结核病的克星,认识这样的阿米卡星

发布日期:2019-04-11 来源:广州市胸科医院 作者:李晓婷、谭志欣

什么?阿米卡星治疗结核病?说明书都没这么写,怎么可以用?

殊不知,这是老药新用。阿米卡星,俗称丁胺卡那霉素,是广谱氨基糖苷类抗生素,通过作用到细菌核糖体,阻滞细菌大量合成蛋白质,从而杀灭或抑制细菌生长。因其抗菌活性较好,加之价廉,使其在临床感染治疗上占据独特地位。

那么阿米卡星有什么适应症?翻开说明书你可以看见这些:

主要适应症

(1)本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。

(2)阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。

(3)阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。

说明书确实没有说明阿米卡星应用于结核病的治疗,但是你知道吗,早在上世纪80年代,根据国外研究发现,阿米卡星比其他氨基糖苷类有更强的抗结核杆菌活性。阿米卡星进入人体后作用于结核杆菌核糖体,干扰结核杆菌蛋白质合成,从而杀灭或者抑制结核杆菌生长。杀菌活性较强,是世界卫生组织推荐的注射用抗结核药物。

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在临床上,结核病分为好几种,并不是所有的结核病都可以用它。

那么它具体治疗哪些结核病?

(1)复治结核病:我国指南推荐阿米卡星可用于复治结核病,建议复治敏感结核病患者存在基础疾病或对标准方案中的药物过敏或不能耐受时可使用阿米卡星。常规用量为0.4~0.6g,一般不超过0.8g/d。

(2)耐药结核病:世界卫生组织及我国指南推荐,阿米卡星可作为各类型耐药结核病的主要药物和核心药物,包括多耐药结核病(PDR-TB)、利福平耐药结核病(RR-TB)、耐多药结核病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR-TB),常规用量为0.4~0.6g,一般不超过0.8g/d,老年人酌减。阿米卡星的抗结核杆菌活性高于卡那霉素,且价格便宜,不良反应相对较小,因此广泛用于耐多药结核病的治疗。

(3)耐药、重症及难治性结核性脑膜炎(TBM):阿米卡星进入人体后主要分布于细胞外液,当脑膜有炎症时,则可达血药浓度的 50% ,成人及儿童用量一般不超过0.8g/d,推荐用于治疗重症及难治性TBM。

阿米卡星不是首选用药,但是可以和其他抗结核联合增进疗效

阿米卡星是结核病二线治疗药物,并不是在诊断为结核病时的首选药物。此外还需要进行药敏试验来选择合适的药物。16版世界卫生组织耐药结核病治疗指南中指出:通过药物敏感性和耐药性试验来选择药物,科学地应用包括阿米卡星在内的药敏结果,规范抗结核药物联合应用方式有助于耐药结核病的治疗,减少结核杆菌的获得性耐药。药敏实验结果为结核杆菌对阿米卡星敏感时使用该药治疗效果更好。

用药注意事项

目前结核病的治疗周期较长,由于结核分枝杆菌生长缓慢,药物不易透过细胞壁,加上结核分枝杆菌常存在于巨噬细胞内使药物不易接近,入侵体内的结核菌无法被防御系统及时消灭且不断繁殖,从而导致结核病的治疗周期达半年甚至更长,如若发生突然停药或不按时用药等不合理应用抗结核药物行为会引起细菌耐药,加重病情,因此在用药期间,需谨遵医嘱,按时用药。

打针好痛啊,而且又麻烦,阿米卡星能不能用来口服?

阿米卡星的常规用法是肌内注射或静脉注射,经注射后迅速吸收分布在细胞外液,体内不被代谢几乎完全以原形通过肾脏排出。口服给药不易吸收且仅停留在胃肠道内无法发挥疗效,所以阿米卡星不能口服

其他给药途径

1.雾化吸入:可治疗支气管结核。研究表明由于氨基糖苷类抗生素在肺部的渗透力差,使其全身应用时在痰液和肺泡内衬液中的浓度低,难以达到理想效果,如增加剂量又会增加耳、肾等毒性的风险,而雾化吸入氨基糖苷类相比于传统的全身疗法具有用药剂量小、见效快、不良反应少的优点。

2.气管内给药:治疗支气管结核。王莉等人研究表明,,在全身抗结核治疗的前提下,该治疗方法安全性高,易于操作,不良反应小,有一定的临床应用价值。

3.空洞内给药:对于空洞型肺结核患者,常规的给药方式在空洞内很难达到有效的药物浓度,因此临床上常采用纤维支气管镜下注药或CT引导经皮肺穿刺注药,以提高疗效。

ATTENTION

用药后,发现以下几种现象,则立即停止用药,及时向医生反馈!

(1)耳毒性:表现为听力减退、耳鸣或耳部饱满感;

(2)肾毒性:血尿、排尿次数或尿量减少、血尿素氮增高、血肌酐值增高等;

(3)其他不良反应例如针刺感染、抽搐或严重不良反应例如过敏性休克、荨麻疹、肌肉松弛麻痹致呼吸困难等应当加以补充。

用药还需要注意以下事项:

(1)阿米卡星用药期间需定期复查尿常规和肾功能,并监测听力,以防止出现严重肾毒性和耳毒性反应。尤其是儿童和老年人。耳毒性和肾毒性为最常见和最严重的不良反应。此外适当进行血药浓度的监测,特别是对新生儿、老年、肾功能减退等特殊人群及患者更应该监测血药浓度;

(2)对氨基糖苷类过敏者禁用;

(3)不宜用于孕妇、糖尿病肾病及各种原因所致的严重肾功能不全者;

(4)哺乳期妇女用此药时应暂停哺乳;

(5)为减少肾小管损害,患者应及时补充足够的水分。

审稿专家:广州市胸科医院  李祥 

南方医科大学第三附属医院  陈文瑛

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