他汀类药物

又称羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，通过竞争性抑制细胞内胆固醇合成过程中的限速酶活性，能有效降低TC（甘油三酯）和LDL-C（低密度脂蛋白）水平。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是目前最为常用的长效他汀类药物，不但能够降低胆固醇，还有稳定动脉粥样斑块的作用，是目前预防和治疗心脑血管疾病重要药物

两者在临床应用上有什么区别呢？

哪个更好？

第一｜两者降脂作用强度不同

对于降低胆固醇，相同剂量的瑞舒伐他汀要比阿托伐他汀更强一些，并且两种他汀都具有升高高密度脂蛋白的作用。高密度脂蛋白胆固醇是一种好的胆固醇，它可以把血液中的胆固醇运走。但是随着剂量的增加，阿托伐他汀对高密度脂蛋白胆固醇的作用反而会下降，而瑞舒伐他汀随着剂量的增加，其升高高密度脂蛋白的作用也会增加，这是两者的不同。

第二｜两者应用剂量不同

瑞舒伐他汀常用的剂量为5mg到20mg，一般亚洲人群不超过20mg/日，而在美国最大剂量可以用至40mg，而对于阿托伐他汀，其应用剂量可以从10mg到80mg。

第三｜两者的代谢途径不同

阿托伐他汀主要通过肝脏代谢，而瑞舒伐他汀主要在肾脏排泄。因此对于肾功能不全的患者，建议优先选择阿托伐他汀，因为阿托伐他汀主要通过肝脏代谢，所以对肾功能不好的患者选用阿托伐他汀时无需调整剂量；而对于肝功能不全的患者，我们尽量选择通过肾脏排泄的瑞舒伐他汀，而避免选择阿托伐他汀。

第四｜两者脂溶性水溶性不同

阿托伐他汀是脂溶性的，瑞舒伐他汀是水溶性的，脂溶性他汀主要通过被动扩散进入肝细胞，其亲脂性导致了有效的肝分流，同时也可导致其容易进入非肝细胞；水溶性他汀主要是由载体介导的广泛摄取进入肝细胞，故该类药物具有较高的肝选择性，因此脂溶性他汀出现不良反应尤其是肌肉疾病的概率高于水溶性他汀，所以阿托伐他汀比瑞舒伐他汀对肌肉的损伤、对横纹肌的影响会更大。

第五｜和其他药物的相互作用不同

由于阿托伐他汀主要在肝脏P 450酶CYP3A4代谢，所以凡是能够抑制CYP3A4代谢的药物都会影响阿托伐他汀在体内的代谢，从而增加其血药浓度，延缓其在体内排泄的时间。而瑞舒伐他汀很少通过肝酶代谢，所以它和其他药物间的相互作用比较少。因此建议在服用阿托伐他汀时，要避免大量饮用柚汁儿，或者是合并应用抑制CYP3A4代谢的药物，如抗菌药物克拉霉素，红霉素，伊曲康唑等。对于使用药物较多的患者，建议优先选用瑞舒伐他汀。

小 结：瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是临床常用的疗效较好的他汀类药物，但在具体选用时应根据患者的具体情况使用。以上是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的五个不同点，您记住了吗？

审稿专家：惠州市第一人民医院 副主任药师 洪怀章