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【药师说药】一文了解给药途径和起效快慢

发布日期:2020-04-13 来源:PSM志愿者 作者:上海瑞金医院药剂科 石浩强

药物的剂型种类繁多,口服的有片剂、胶囊剂、口服液体类制剂等等,当然还有注射用针剂,外用贴剂,栓剂等。剂型不同,给药途径完全不同。有别于局部用药,对于需要在全身发挥药效的药物而言,不同的给药途径,药物吸收也不尽相同,也就是说药物起的效速度有快有慢。

一般而言,药物起效速度的快慢一般规律为:静脉注射﹥吸入﹥舌下﹥直肠﹥肌肉注射﹥皮下注射﹥口服﹥经皮给药。


事实上,绝大部分的药物需要被机体吸收进入血液循环后才能发挥药效。以静脉注射或静脉滴注为例,药物并没有被吸收的过程,而是100%直接进入血液循环,剂量准确,起效很快。如对于高血压危象、重度或极重度血压升高的患者,可用亚宁定(乌拉地尔注射液)静脉缓慢注射,降压效果一般会在5分钟内体现。


肌肉注射


肌肉注射的药物通过结缔组织扩散,经毛细血管吸收进入血液循环,起效的速度会慢于静脉注射。另外由于皮下组织的血管较少、血流速度较慢,药物的被吸收过程也较为缓慢,因而皮下注射的起效速度比肌肉注射更慢,有时甚至比口服给药还慢。


【药师说药】一文了解给药途径和起效快慢



吸入给药


吸入给药适用于气体或挥发性的药物,由于肺部的血管较为丰富、吸收面积大,药物经吸入后,可迅速进入血液循环,其起效的速度与静脉给药相近,并且可以避免肝脏的首过效应,尤其适宜于肺部疾病,如沙丁胺醇气雾剂就可以迅速缓解哮喘的急性发作,在5分钟内快速起效。

【药师说药】一文了解给药途径和起效快慢



舌下给药


舌下给药的药物通过舌下静脉吸收,迅速避过肝脏的首过效应,达到血药浓度高峰,缓解疾病。例如经典药物硝酸甘油,舌下含服可用于治疗和预防心绞痛的发作,约2~3分钟起效,5分钟内即可达到最大效应,但维持时间较短,仅适用于急救,如长期反复用药可能会导致耐药性的问题。另外一个经典的舌下给药的急救药物是盐酸可乐定片(110降压片),含服后主要用于缓解高血压危象。此外,由于舌下黏膜的面积较小且会有唾液的冲洗作用,事实上舌下含服仅仅适用于剂量小,脂溶性高的药物。

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口服给药


口服给药是临床上最为常见的给药方式,药物口服后经胃肠道吸收进入血液循环进而可发挥药效。大部分口服药物吸收速度较慢,且还会受到药物的崩解速度、不同的食物、药物本身的理化性质、胃肠道的排空和蠕动速度等多种因素的影响。口服给药的优点是方便,不存在皮肤或黏膜的损伤,但意识不清、昏迷、吞咽障碍的患者是不适宜口服药物的。

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经皮给药


经皮给药在皮肤科较为常用,指药物经过皮肤吸收,并通过表皮扩散至真皮层后,经毛细血管吸收后进入循环。因为会受到皮肤的状态和部位、药物的脂溶性等因素的影响,一般起效较慢,其优点在于可避免肝脏的首过效应,延长药物作用时间,当有药物的不良反应出现时,也可以迅速的进行对症治疗。事实上对于需要缓慢或长时间发挥药效的药物,经皮给药是最为合适的给药方式,如芬太尼透皮贴剂,72小时给药1次,对于晚期癌痛的患者,其顺应性良好。

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直肠给药


直肠给药是药物通过肛门进入肠管后经肠粘膜吸收进入血液循环的一种给药方式,一般在儿科的应用较为多见。近日有新闻报道,半岁幼儿发烧,采取了中药灌肠治疗后出现了急性肾衰竭,真所谓“无知而无畏”!让人痛心不已。一般而言,儿童高烧时(指体温超过38.5℃)可以用退烧栓纳肛治疗,塞至距肛门口2cm处即可,较为安全。灌肠治疗是将大量的液体药物灌注进入肠道,经肠黏膜迅速吸收后再进入血液循环。众所周知,药物一般需经肝、肾代谢与排泄,对于还处在生长发育期的儿童,尤其是幼儿,药物本身又存在着一定的肝肾毒性,采用灌肠治疗的风险将会更大。

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药师建议:


药物的剂型很多,给药途径也存在差异,起效速度更加不同。对于患者而言,一般医生会根据其病情来选择合适的药物、合适的剂型与给药途径加以治疗。

注射给药、吸入给药、舌下给药、直肠给药,药物的吸收速度较快、无肝脏的首过效应或很低,但在用药时需格外注意药物的剂量,尤其是治疗窗口狭窄的药物(指中毒剂量与有效剂量较为接近),严格遵医嘱用药,不可随意的增减药物,如皮下注射胰岛素,过量可诱发低血糖,甚至危及生命。


此外,应严格遵照医嘱的给药方式来用药,如需舌下含服的药物,千万不要错误地认为吞服比含服起效会更快、吸收会更好,事实上以硝酸甘油为例,口服后生物利用度仅为8%,而舌下含服则高达80%。还有呼吸科常用的塞托溴铵粉吸入剂,不要认为是胶囊就应该口服,该药应当通过特殊装置刺破胶囊后吸入给药才能最大程度地发挥药效。


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