首页  > 药品安全知识  > 中药安全使用

青蒿素——中医药献给世界的礼物

发布日期:2021-08-04 来源:PSM志愿者 作者:上海市皮肤病医院/同济大学附属皮肤病医院 朱聪聪

青蒿素

时光回到2015年,那时候我们都被一则爆炸性新闻吸引,那就是屠呦呦先生获得诺贝尔生理学或医学奖,这是首位国人获得该项荣誉,不可谓不激动人心。从此“屠呦呦”和“青蒿素”便广为人知,甚至平常生活中都能听到老百姓对于这两词的讨论,不少岐黄学子更是将屠呦呦先生视为偶像与标杆。

青蒿素——中医药献给世界的礼物

图1 屠呦呦荣获诺贝尔奖

青蒿素的发现

疟疾,老一辈的人可能更有所了解,这病忽冷忽热俗称“打摆子”,主要由蚊子传播,是危害严重的世界性流行病,全球每年约有三亿多人感染此病。我国在1950-2015年期间,全国疟疾共发病22767万例,死亡3.6万例[1]。在古代,疟疾也被视为瘟疫之一,一经传染,大面积发病,死亡率极高。据历史记载,清代光绪皇帝曾感染此病,后服用传教士带来的金鸡纳霜才治好。金鸡纳霜,又称为奎宁,该药的问世解除挽救了千千万万人的病痛和生命。然而随着时间得流逝,奎宁的抗药性也逐渐显现,使得全世界2亿多疟疾患者面临无药可治的局面,死亡率急剧上升[2]。

青蒿素——中医药献给世界的礼物

图2 打摆子

上世纪六十年代,美越战争爆发。然而倒在枪林弹雨中的士兵远没有死于疟疾的多。为了挽救更多人的性命,1967年5月23日,党和国家正式启动一项联合全国科技力量的大项目--“523项目”,旨在研发抗疟新药。这个项目汇集了全国60多个单位500多名科研人员,屠呦呦便是其中一员[3]。

为了研发抗疟新药,屠呦呦查阅百书,四处走访,最终汇集整理成《抗疟单验方集》。并且通过大量的实验筛选与试验,使得青蒿逐渐进入视野。然而在实验过程中,困难重重,青蒿治疗疟疾的效果是时好时坏,这究竟哪里出了问题?带着疑惑,屠呦呦一头扎进古籍,凭着科研人员的敏锐力,终于在《肘后备急方》中找到真相。书中记载:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”,提示温度在青蒿提取过程中起决定性作用。于是屠呦呦采用低沸点的乙醚作为青蒿提取溶剂,并经过成百上千次的试验,终于纯化分离得到青蒿素,其动物体内抗疟效果达100%。正是这次发现,让屠呦呦从众多研究者中脱颖而出,成为青蒿素发明第一人。

青蒿素——中医药献给世界的礼物


青蒿素——中医药献给世界的礼物

图3 屠呦呦研究青蒿素

临床验证

古有神农尝百草,今有呦呦试药性。由于研发处于文化大革命期间,没有办法做新药的临床试验。但为了疟疾患者的福祉,屠呦呦及其同事勇敢地自愿成为了青蒿素第一批受试者。

在确保服药后安全的前提下,屠呦呦等前往海南省,在患有间日疟原虫和恶性疟原虫的病人身上试验该提取物的有效性。临床试验的结果激动人心,经治疗的病人疟疾症状迅速消失,高烧明显退下,血液中的寄生虫数量也明显减少。1986年,青蒿素获得新一类新药证书,双氢青蒿素也获一类新药证书。至此,青蒿素成为治疗疟疾的良药,这项研究也引起了全世界的关注[4]。


青蒿素——中医药献给世界的礼物



临床应用


1、临床应用

青蒿素临床主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。此外,青蒿素也可以治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮,均可获不同程度的缓解;但是,治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月逐渐减轻,月余后一般情况改善。

本品片剂口服,首次 1.0g,6~8h后0.5g,第 2、3日各0.5g。栓剂直肠给药,成人首次0.6g,4小时后0.6g,第2、3日各0.4g。栓剂的抗疟活性优于口服,如肛塞后2小时内排便,应补用一次。


2、注意事项

青蒿素毒性低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。个别人一过性转氨酶升高和轻度皮疹。妊娠早期妇女慎用。

青蒿素体内代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复燃率较高。与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复燃。与伯氨喹合用可根治间日疟。



审稿专家:上海市皮肤病医院/同济大学附属皮肤病医院 朱全刚


意见
反馈
返回
顶部

关于PSM | 联络我们 | 加入PSM志愿者 | 美国PSM | 印度PSM | 问题反馈

免责声明 《中华人民共和国电信与信息服务业务经营许可证》编号:京ICP备05067604号—2
京公网安备11010802009573号

技术支持:深圳瑞麦科技有限公司